ロフラゼプ 酸 エチル 副作用。 医療用医薬品 : メイラックス

ロフラゼプ酸エチル

ロフラゼプ 酸 エチル 副作用

メイラックスはベンゾジアゼピン系抗不安薬に属するおくすりで不安を和らげる作用を持ちます。 長くゆっくりと効くメイラックスは、副作用が少なく安全性の高さには定評があります。 しかし副作用が全く無いわけではありません。 ベンゾジアゼピン系には 「離脱症状」という注意すべき副作用があります。 離脱症状とは、ベンゾジアゼピン系の減薬の際に起こってしまう症状の総称です。 長期間、多い量のベンゾジアゼピン系の服薬を続けていると、次第にベンゾジアゼピン系に依存してしまうようになります。 この状態で無理に減薬や断薬すると、気分が悪くなったり、イライラしたり、頭痛や震え、発汗が出現したりと様々な症状が起こり、これらは離脱症状と呼ばれます。 メイラックスの離脱症状は、他のベンゾジアゼピン系抗不安薬と比べると頻度は低いのですが、起こり得るものではあります。 ここでは離脱症状の説明、それぞれの抗不安薬の離脱症状の起こしやすさの比較、離脱症状を起こさないための工夫、離脱症状の対処法などについてお話します。 1.ベンゾジアゼピン系の離脱症状とは? ベンゾジアゼピン系はすべて、離脱症状を起こす可能性があります。 メイラックスもベンゾジアゼピン系の抗不安薬に属するため、離脱症状を起こす可能性があります。 離脱症状は、 抗不安薬を減薬・中断した時に起こる様々な症状を指し、 抗不安薬の量が急に少なくなったことに身体が対応しきれないために生じるものだと考えられています。 抗不安薬を長期間、あるいは大量に飲み続けていると、私たちの脳は次第に 「このおくすりは毎日身体に入ってくるものなんだ」と認識するようになります。 そうなると脳は、おくすりが入ってくるという前提で身体のはたらきを調整するようになります。 逆に言えば、そのくすりがないと身体の諸機能を調整できない状態になってしまうという事で、 これは「おくすりに依存している」状態とも言えます。 この状態の時に、急に抗不安薬を減薬・中断したらどうなるでしょうか。 身体の諸機能が調整できなくなってしまいます。 その結果、身体に不具合が生じ、様々な症状が生じてしまうのです。 これが離脱症状の正体です。 離脱症状の具体的な症状としては、• 落ち着きのなさ、イライラ、緊張• 頭痛、肩こり• 吐き気、悪心、動悸、震え、発汗 などがあり、様々な症状が現れます。 離脱症状は、ベンゾジアゼピン系の減薬時に必ず起こるわけではありません。 医師の指示のもと、正しく服薬を続けて減薬すれば起こさない方が多いでしょう。 長期間・大量に服薬を続けていると起こりやすいため、 ベンゾジアゼピン系の服薬は医師と相談しながら、決められた量の内服にとどめることが大切です。 2.メイラックスの離脱症状の起こしやすさ 抗不安薬はすべて離脱症状を起こす可能性がありますが、起こしやすさはそれぞれ違います。 離脱症状は、• 半減期が短いほど起こりやすい• 効果が強いほど起こりやすい• 量が多いほど起こりやすい• 内服期間が長いほど起こりやすい と言われています。 メイラックスはというと、離脱症状を起こす頻度は 「少なめ」です。 離脱症状の起こしにくさは上位に入ります。 メイラックスは約122時間という非常に長い半減期を持ちます。 ゆっくり長く身体に留まるでため、血中濃度もゆるやかに変動し、 減薬したとしても身体が対応しやすいのです。 とはいっても、絶対に離脱症状が起きないというわけではありません。 あくまでも「他のベンゾジアゼピン系よりは少ない」というだけです。 メイラックスでも大量に長期間の服薬を続けていれば離脱症状は起きやすくなります。 なるべく離脱症状を起こさないために、 必要以上に大量に飲んだり、 漫然と長期間飲み続けたりしないようにしましょう。 3.離脱症状を起こさないためには? 離脱症状を起こさないためには、どんなことを気を付ければいいでしょうか。 離脱症状の起こしやすさをもう一度見てみましょう。 半減期が短いほど起こりやすい• 効果が強いほど起こりやすい• 量が多いほど起こりやすい• 内服期間が長いほど起こりやすい でしたね。 離脱症状を起こさないためには、これと反対の状態を目指せばいいのです。 つまり、• なるべく半減期を長くする• なるべく効果を弱くする• なるべく量を少なくする• なるべく内服期間を短くする ことで、離脱症状を起こしにくくすることができるという事です。 ひとつずつ、詳しくみていきましょう。 これはベンゾジアゼピン系抗不安薬の中で最長です。 これ以上長くすることはできませんので、メイラックスに関しては半減期はあまり気にしなくてもいいでしょう。 一般的に半減期の短いおくすりは即効性があります。 即効性があると、「効いている!」という感覚が得られやすいため、患者さんに好まれます。 しかし、それは依存形成しやすく、離脱症状を起こしやすいということは 覚えておく必要があります。 反対に半減期の長いおくすりは徐々に効いてくるので「効いているのかよく分からない」と 感じますが、ゆるやかな分、依存形成は起こしにくいのです。 効果が弱いと身体に及ぼす変化も少ないため、反動が生じにくいのです。 そのため、病気の症状が落ち着いてきたら徐々に効果の弱いおくすりに切り替えていくことは、 後々の離脱症状の予防のために有効です。 メイラックスの抗不安作用は、一般的には強めと言われています。 定期的に病気の経過を見直し、おくすりを弱めることができそうであれば、 より抗不安作用の弱いおくすりへの切り替えを検討してみましょう。 「最短1ヶ月で依存形成は起きうる」と指摘する専門家もいますので、 少なくとも2週間に1回くらいは、減薬ができないかの検討すべきです。 ただし、調子がまだ不十分であれば無理して減薬する必要はありません。 あくまでも、漫然と飲み続けないように気をつけるべきということです。 4.離脱症状の対処法 メイラックスでひどい離脱症状が起きてしまった、という症例は 臨床ではそれほど遭遇することはありません。 しかし、もし減薬時に離脱症状が出現してしまったら、どうすればいいでしょうか? 対処法を考えてみましょう。 (必ず主治医と相談の上で行ってください) 離脱症状が起きた場合、取るべき方法は二つしかありません。 「様子をみる」か「元の量に戻す」かです。 そして、どちらを選ぶかの判断基準は、生じた離脱症状の程度が「耐えられるかどうか」になります。 離脱症状は、身体に入ってくるおくすりの量が急に少なくなった反動で起こります。 しかし人間の身体というのは、徐々に適応していく力を持っていますから、 しばらくすれば、少なくなったおくすりの量に慣れてきます。 それまで様子を見れるのであれば、我慢してもよいでしょう。 個人差はありますが、離脱症状のピークは1週間程度で、 これを過ぎると徐々に程度は軽くなってきます。 ただし、中には3か月など長く続くケースもありますので、 無理をして我慢し続けないようにしてください。 様子をみれる程度の軽い離脱症状なのであれば、少し様子をみて、 離脱症状が治まるのを待つのは一つの方法になります。 もう一つの方法は、「元の量に戻す」ことです。 生じた離脱症状の程度が強く、耐えられないようであれば元の量に戻します。 離脱症状は、おくすりを減らしたことが原因ですので、おくすりの量を戻せば改善します。 当たり前ですね。 元の量に戻したら、1-2週間はそのまま様子をみてください。 その後、再び離脱症状を起こさないために、 次のいずれかの方法を取りながら再挑戦します。 2mgずつ減らしていくということですね。 さすがにこれは大変ですが、確かにここまで細かく刻めば離脱症状は起こさないでしょう。 粉であれば細かい用量調整がしやすくなります。 2mgずつ減らしていくのであれば、メイラックス2mgを粉にしてもらい、100mlの水に溶かします。 それを90ml飲めばメイラックスを1. 8mg飲んだことになります。 あとは飲む量を80ml、70ml・・・と減らしていけばいいのです。 これならやりやすいですよね。 どちらの方法が良いかは状況にもよりますので、主治医の先生とよく相談して決めましょう。 【メンタルヘルス向上のヒント】 【こころの病気】 - - - - -恐怖症 -- -- -- -- -- - - - - - - 【こころと身体の病気】 【お薬()】 - - -- -- -- - --超短時間型 --- --短時間型 --- --- --- --- --中時間型 --- --- --- --- --- --- --長時間型 --- --- -メラトニン受容体作動薬 -- -オレキシン受容体拮抗薬 -- -三環系抗うつ剤 -- -- -- -- -- -四環系抗うつ剤 -- -- - -- -- -- -- -- - -- -- -- - -- -- -その他 -- -- -- () - - - - - - - - - - - - - - 抗精神病薬 - -- -- -第2世代抗精神病薬 -- -- -- -- -- -- -- -- -- - - - - - ADHD治療薬 - 抗酒薬 - 漢方薬 - - - - 向精神薬の副作用 - - - 【精神科への受診】 【こころの検査】 【治療法】 【精神疾患と取り巻く制度】.

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メイラックスの離脱症状と対処法【医師が教える抗不安薬のすべて】

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メイラックスの名前の由来は? ではメイラックスの名前の由来からいきましょう。 メイラックスは国内ではMeiji Seikaファルマが製造販売しています。 またリラックス「Relax」効果がある薬ということでMeijiのMeiとRelaxのlaxを組み合わせて Meilax(メイラックス)と命名されました。 一般名は ロフラゼプ酸エチルです。 メイラックスの作用を短くまとめると 『不安や緊張を和らげる』となります。 それではもう少し詳しくみていきましょう。 抗不安薬のタイプについて 抗不安薬と睡眠薬はいずれもベンゾジアゼピン系に属する薬が大半を占めます。 両者の作用機序は基本的に同じです。 その中で 催眠作用が強いものが睡眠薬、抗不安作用が強いものが抗不安薬に分類されているだけです。 難しく考えないで下さいね。 抗不安薬は 半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。 4 代表的な抗不安薬を分類しました。 抗不安薬は抗不安作用だけでなく、催眠・鎮静作用、筋弛緩作用、抗けいれん作用、抗うつ作用を持っています。 処方する際は症状により薬を使い分けます。 2種類以上併用する場合もあります。 スポンサーリンク メイラックスの作用機序と特徴 メイラックスはベンゾジアゼピン系に属します。 神経症、心身症、パニック障害、強迫性障害などの不安障害は 神経系の興奮により引き起こされます。 ということはその興奮を鎮めてあげればいいわけです。 GABAは脳内に存在し、その作用から 抑制性神経伝達物質と呼ばれています。 GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン(Clイオン)が細胞内に進入します。 Clイオンにより細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられるというわけです。 そこでメイラックスの登場です。 メイラックスは BZD受容体と結合することでGABAをGABA受容体に結合しやすくします。 ちなみにこれを感受性を高めるといいます。 その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり症状が緩和されるのです。 運動失調とは? ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。 そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、 重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。 重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。 急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。 またアルコールには脳の活動を抑える作用があり、睡眠の質が悪くなるとも言われています。 抗不安薬と一緒に飲むことで作用が増強される可能性がありますので、なるべく控えるようにしましょう。 最後に 自己判断で中止するのは控えてくださいね。 突然服用を中止することで、服用前より強い不安障害が現れることがあります。 中止する場合は医師の指示の下、徐々に減量します。 それではメイラックスについては以上とさせて頂きます。 最後まで読んでいただきありがとうございました。 出典: メイラックス錠1mg/メイラックス錠2mg 添付文書・インタビューフォーム メイラックス細粒1% 添付文書・インタビューフォーム.

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ロフラゼプ酸エチル錠1mg「サワイ」の基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

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中枢神経抑制剤 フェノチアジン誘導体 クロルプロマジン塩酸塩等 バルビツール酸誘導体 フェノバルビタール等 等 両剤の作用が増強されるおそれがある。 中枢神経抑制剤のベンゾジアゼピン系薬剤は抑制性神経伝達物質であるGABA受容体への結合を増大し、GABAニューロンの機能を亢進させる。 中枢神経抑制剤との併用で相加的な作用の増強を示す可能性がある。 モノアミン酸化酵素阻害剤 両剤の作用が増強されるおそれがある。 不明 シメチジン 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 シメチジンが肝での代謝(酸化)を抑制して排泄を遅延させ、半減期を延長、血中濃度を上昇させるためと考えられている。 この作用は特に肝で酸化されるベンゾジアゼピン系薬剤で起こりやすい。 アルコール (飲酒) 本剤の作用が増強されることがある。 エタノールとの併用で相加的な中枢抑制作用を示す。 アルコールの血中濃度が高い場合は代謝が阻害され、クリアランスが低下し、半減期は延長する。 四環系抗うつ剤 マプロチリン塩酸塩等 併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こるおそれがある。 本剤の抗痙攣作用が、四環系抗うつ剤による痙攣発作の発現を抑えている可能性がある。 副作用 連用により薬物依存(0. 1%未満)を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。 また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作(0. 1%未満)、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状(0. 1%未満)があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。 刺激興奮、錯乱(0. 1%未満)等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 幻覚(0. 1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、呼吸抑制(0. 1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 その他の副作用 0. 1〜5%未満 0. (味覚倒錯を除く) 高齢者への投与 妊婦(3箇月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 [妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)の投与を受けた患者の中に、奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。 ] 妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 [ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。 なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。 また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。 ] 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。 授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。 [ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸を増強する可能性がある。 ] 小児等への投与 本剤は経口投与後速やかに吸収され、消化管通過時や肝によって初回通過効果を受け、未変化体は血中から検出されず、活性代謝物M-1(エチルエステル基が加水分解されたカルボン酸体)及びM-2(M-1の脱炭酸体)として血中に存在した。 健康成人(n=5)に本剤2mgを経口投与した時の薬物動態パラメータは表1のとおりであった。 0 (59. 連続投与時の血漿中濃度は1〜3週間程度で定常状態に到達すると考えられており、蓄積性は認められなかった。 図 健康成人における平均血漿中濃度 国内172施設において神経症、心身症を対象とし、一般臨床試験 (7グループ726例)及び二重盲検比較試験 (6グループ771例)が総症例1,497例について実施され、有効性評価対象症例1,415例での成績は次のとおりであった。 神経症では中等度以上の改善率は62. 4%を示した。 心身症では中等度以上の改善率は71. 5%を示した。 そのうち胃・十二指腸潰瘍における中等度以上の改善率は89. 7%、慢性胃炎75. 0%、過敏性腸症候群70. 0%、自律神経失調症65. 3%、また軽度改善以上の改善率は、それぞれ96. 2%、89. 3%、84. 6%及び89. 3%であった。 表3 病型別臨床効果 病型 有効性解析対象症例数 最終全般改善度 改善率(%) 著明改善 中等度改善 軽度改善 不変 悪化 中等度改善以上 神経症 735 215 243 170 79 21 62. 3 心身症 680 239 246 110 72 13 71. 3 計 1,415 454 489 280 151 34 66. 6 薬効薬理 一般名 ロフラゼプ酸エチル 一般名(欧名) Ethyl Loflazepate 化学名 ethyl 7-chloro-5- o-fluorophenyl -2,3-dihydro-2-oxo-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate 分子式 C 18H 14ClFN 2O 3 分子量 360. 本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、酢酸(100)又は酢酸エチルにやや溶けにくく、エタノール(95)、エーテル又はトルエンに溶けにくく、水、ヘキサン又はヘプタンにほとんど溶けない。 本品は旋光性を示さない。 0〜10. 0>3. 0 KEGG DRUG 包装. 筒井末春ほか, 薬理と治療, 13 6 , 3389, 1985. 相沢一雅ほか, 薬理と治療, 14 2 , 535, 1986. 筒井末春ほか, 薬理と治療, 14 1 , 299, 1986. 川上 澄ほか, 薬理と治療, 14 4 , 2563, 1986. 中川哲也ほか, 薬理と治療, 14 1 , 281, 1986. 森 温理ほか, 臨床精神医学, 15 2 , 275, 1986. 大下 敦ほか, 基礎と臨床, 20 4 , 2423, 1986. 奥瀬 哲, 薬理と治療, 13 11 , 6853, 1985. 立花俊郎, 薬理と治療, 14 7 , 4867, 1986. 筒井末春ほか, 薬理と治療, 14 3 , 1627, 1986. 川上 澄ほか, 薬理と治療, 14 4 , 2581, 1986. 木村政資ほか, 臨床評価, 14 3 , 643, 1986. 村崎光邦ほか, 臨床評価, 14 3 , 603, 1986. 並木正義ほか, 基礎と臨床, 20 4 , 2407, 1986. 村崎光邦ほか, 臨床評価, 16 2 , 375, 1988. 植木昭和ほか, 日薬理誌, 82, 395, 1983. 酒井 豊ほか, Jpn. Pharmacol. , 36, 319, 1984 作業情報.

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